@article {Deng:1 November 2007:0008-4042:938, author = "Deng, Liping", author = "Shen, Li", author = "Zhang, Jing", author = "Yang, Bo", author = "He, Qiaojun", author = "Hu, Yongzhou", title = "Norcantharidin analogues Synthesis and evaluation of growth inhibition in a panel of selected tumor-cell lines", journal = "Canadian Journal of Chemistry", volume = "85", year = "1 November 2007", abstract = "A series of norcantharidin (NCTD) analogues have been synthesized by [3+2]1,3-dipolar cycloaddition reaction of norcantharidin derivatives of substituted aromatic amines with four nitrile oximes. All analogues have been screened for their antiproliferative activity in vitro against a panel of tumor cell lines: KB, SGC-7901, HL60, Bel-7402, HO-8910, and ECA109, producing IC50 values from 0.36 µmol/L to >100 µmol/L. Compound 9d showed potency for the treatment of hepatoma, with IC50 value to Bel-7402 cell line comparable to that of norcantharidin.Key words: norcantharidin analogues, isoxazoline, growth inhibition.
On a réalisé la synthèse d'une série d'analogues de la norcantharidine en procédant à une réaction de cycloaddition 1,3-dipolaire [3+2] de dérivés de la norcantharidine d'amines aromatiques substituées avec quatre oximes de nitriles. On a évalué l'activité comme inhibiteur de croissance in vitro de chacun des analogues contre un ensemble de souches de cellules tumorales: KB, SGC-7901, HL60, Bel-7402, HO-8910 et ECA109 pour lesquelles les valeurs de IC50 varient de 0,36 µmol/L à plus de 100 µmol/L. Le composé 9d présente un grand potentiel pour le traitement de l'hépatome, avec une valeur de IC50 qui, par comparaison avec celle des cellules Bel-7402, est comparable à celle de la norcantharidine.Mots-clés : analogues de la norcantharidine, isoxazoline, inhibition de la croissance. [Traduit par la Rédaction]", pages = "938-944(7)", url = "http://www.ingentaconnect.com/content/nrc/cjc/2007/00000085/00000011/art00004" }